Tesamorelin
Análogo estabilizado de GHRH
- Ingrediente activo
- Tesamorelin (acetato) 5 mg
- Fórmula
- C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
- Componentes
- Manitol, Buffer de acetato
- Pureza (HPLC)
- 98.7%
- Presentación
- Vial 5 mg liofilizado
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Análogo estabilizado de GHRH
Tesamorelin
Qué es
Polipéptido sintético de 44 aminoácidos análogo de la GHRH humana. Aprobado por la FDA en 2010 (Egrifta) para reducir grasa abdominal en VIH/lipodistrofia; el análogo de GHRH con mayor respaldo clínico.
Historia y origen
La tesamorelina es un análogo sintético de GHRH de 44 aminoácidos estabilizado con un grupo trans-3-hexenoico en el extremo N-terminal para resistir la degradación enzimática. Tras dos ensayos de fase III en más de 800 sujetos, la FDA la aprobó en 2010 (Egrifta) para reducir el exceso de grasa abdominal visceral en pacientes con lipodistrofia asociada al VIH, preservando la secreción pulsátil de GH.
Mecanismo de acción
Estimula los receptores de GHRH en la hipófisis → secreción pulsátil de GH → IGF-1 → lipólisis del tejido adiposo visceral vía lipasa sensible a hormonas, movilizando preferentemente la grasa visceral.
Áreas de investigación
- Lipodistrofia asociada a VIH (indicación aprobada)
- Reducción de grasa visceral (VAT)
- Investigación en esteatosis hepática y marcadores metabólicos
Beneficios estudiados
- Reducción de VAT ~15% vs placebo en 26 semanas (fase III, n=806)
- Disminución de triglicéridos y colesterol; aumento de masa magra
Qué medir en tu sangre
En Summit no empezamos por el vial: empezamos por tus datos. Estos son los marcadores relevantes para dar seguimiento a este compuesto — pídelos con nuestro panel y asesoría.
- IGF-1 (vigilar elevaciones)
- Glucosa en ayunas, HbA1c e insulina
- Perfil lipídico (triglicéridos, colesterol)
- Enzimas hepáticas
Qué tener en cuenta
Antes de considerar este compuesto, esto es lo que la evidencia sugiere vigilar. Nada aquí es una pauta de dosificación personal.
- Almacenamiento/reconstitución: el producto aprobado se maneja refrigerado y se reconstituye antes de usar; la variante de investigación liofilizada debe reconstituirse con agua bacteriostática, refrigerar a 2-8 °C, usar en ~28 días y no congelar.
- Vida media/frecuencia en estudios: administración subcutánea; en los ensayos clínicos se estudió como aplicación diaria, con reducción de grasa visceral cercana al 12-20% frente a placebo (contexto de estudio, no dosificación personal).
- Contraindicaciones/poblaciones de riesgo: contraindicada en malignidad activa y en disrupción del eje hipotálamo-hipófisis (hipofisectomía, tumor/cirugía hipofisaria, irradiación o trauma craneal); precaución con diabetes, enfermedad cardiovascular significativa y estados edematosos; contraindicada en embarazo.
- Interacciones: puede requerir ajuste de antidiabéticos por intolerancia a la glucosa; corticosteroides y análogos de somatostatina pueden alterar la respuesta; potenciales cambios en el metabolismo de fármacos dependientes de citocromos con GH elevada.
- Monitoreo de sangre antes/durante: IGF-1 seriado (considerar suspender si hay elevaciones persistentes, p. ej. >3 SDS), glucosa/HbA1c antes y durante, y vigilancia oftalmológica de retinopatía en diabéticos; evaluar retención de líquidos.
- Pureza/COA: distinguir el producto farmacéutico aprobado de versiones de investigación; exigir COA con HPLC/MS, endotoxinas y verificación de identidad para evitar productos adulterados.
- Brechas de evidencia: la eficacia y seguridad están mejor establecidas en lipodistrofia por VIH; los efectos revierten al suspender y faltan datos a largo plazo en poblaciones sanas o para otros usos.
Cómo reconstituir
Calcula las unidades exactas para tu dosis objetivo. Solo aritmética, no una recomendación de dosis.
Calculadora de reconstitución
Solo aritmética — no es una recomendación de dosis. Verifica siempre.
Concentración
2.5 mg/mL
2,500 mcg/mL
Volumen a extraer
0.1 mL
Unidades (jeringa U-100)
10
Consideraciones y seguridad
Puede causar intolerancia a la glucosa (monitorear). IGF-1 elevada se asocia epidemiológicamente con ciertos cánceres; contraindicado en malignidad activa y embarazo.